También conocido como "Bam-Bam", nació el 18 de enero de 1967, hijo de Alicia Zamora y Luis Zamorano.
Inició su carrera futbolística en el equipo Cobreandino. En 1985 fue el debut de Zamorano en su primer equipo profesional: Cobresal. Durante su permanencia, fue un máximo goleador en la primera división y ayudó a su equipo a obtener la Copa Chile en 1987. En ese mismo año hizo su debut en la roja, en la Copa América, sin embargo, solo jugó 10 minutos. A finales de los años 80 fue fichado por el equipo suizo Saint Gallen, logrando ser el máximo artillero de la liga suiza entre 1989 y 1990. En 1990 llegó a tierras españolas tras ser fichado por el Sevilla, teniendo una permanencia en ese club hasta 1992. En ese año, fue fichado por el Real Madrid.
En 1994 tuvo un complicado momento, su racha de goles parecía haber terminado y para empeorar las cosas, el entrenador del Real Madrid de ese entonces, Jorge Valdano, no tenía mucha confianza en Zamorano. En vez de optar por su salida del equipo, decidió continuar y buscar convencer a Valdano. Lo logró conforme iban pasando los partidos y a finales de ese mismo año marcó el gol 4.000 del Real Madrid en la Liga Española en un partido con el Valladolid, que terminó con un 5-0 a favor del Real Madrid. En 1995 fue considerado Pichichi del campeonato y le dio al real Madrid el título de campeón de la liga Española al meter un gol a tres minutos antes de finalizar el partido con el Deportivo la Coruña. En 1996 fue traspasado al Inter de Milan, su traspaso costó 10 millones de dólares de la época.
Luego del castigo impuesto a la selección chilena, esta tuvo la oportunidad de competir para ir a un mundial: Francia 98. En ese tiempo se hizo famosa la dupla Sa-Za con Marcelo Salas, en donde realizaron goles juntos. Además llegó a ser capitán de la selección.
También participó en los Juegos Olímpicos de Sidney 2000, donde anotó seis goles y obtuvo la medalla de bronce con su equipo.
En 2001 se integró al club mexicano América y en 2003 jugó con Colo-Colo.
Su destacada trayectoria futbolística fue reconocida en otros ambientes ajenos al futbol. En 1998 la UNICEF lo nombró embajador para Chile de ese organismo. Desde esa posición, ayudó a difundir campañas en contra del trabajo infantil y contra el maltrato hacia los niños. Además participó en actividades destinadas a la promoción de los derechos de los niños. También formó una fundación y un complejo deportivo en la comuna de La Reina en Santiago: Ciudad deportiva Iván Zamorano.
Actualmente se encuentra retirado del futbol profesional, pero aún ligado al mundo del futbol, realizando apariciones en eventos deportivos. Hasta el día de hoy es recordado y admirado por Chilenos y extranjeros.